Фармацевтическая субстанция «Тримекаин»

Тримекаин ( систематическое название (2,4,6-триметилфенилкарбамоилметил) диэтиламмоний хлорид, химическая формула C₁₅H₂₅ClN₂O) представляет собой органическое соединение, используемое в качестве местного анестетика и кардиального антиаритмического средства. Это белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и этаноле

• Наименование фармацевтической субстанции: Тримекаин
• Международное непатентованное наименование (МНН): Тримекаин
• Форма выпуска субстанции: Субстанция-порошок
• Химическое наименование: 2-(Диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид (в виде гидрохлорида)
• Производитель: ФГУП «СКТБ «Технолог»
• CAS №: 616-68-2
• Номер реестровой записи в Государственном реестре лекарственных средств: ЛСР-004533/07
• Дата включения в реестр: 07.12.2007
• Эмпирическая формула: C₂₁H₂₃NO₃ · HCl.  
• Фармакологические свойства:  местноанестезирующее, антиаритмическое

Cубстанция-порошок, предназначена для производства лекарственных препаратов в форме таблеток.

Срок годности субстанции Тримекаин составляет 4 года, хранение должно осуществляться при температуре не выше 30 ⁰С

Упаковывается следующим образом:

• 1 кг — пакеты полиэтиленовые двухслойные — мешки бумажные многослойные
• 5 кг — пакеты полиэтиленовые двухслойные — мешки бумажные многослойные
• 10 кг — пакеты полиэтиленовые двухслойные — мешки бумажные многослойные

Тримекаин — механизм действия, фармакокинетика

Лекарственные препараты, имеющие в своем составе действующее вещество Тримекаин, оказывают местноанестезирующее, антиаритмическое воздействие. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации, блокируя проведение нервного импульса. Имеет противоаритмическую активность, обусловленную стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием «медленного» натриевого тока. Способствует выходу калия, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Как и другие местные анестетики, относящиеся к амидной группе, Тримекаин снижает проницаемость клеточной мембраны, вызывает деполяризацию и укорачивает потенциал действия. Анестезирующий эффект начинается через 15 минут и сохраняется 60–90 минут. Его биологический период полураспада составляет около 90 минут. 10% Тримекаина выводится в неизмененном виде (90% в виде его метаболитов). Он проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Имеет две основные области применения. Первый — местная анестезия (местная, инфильтрационная, местная слизистая и ингаляционная, спинномозговая и внутривенная). Применяется в концентрациях от 0,4 до 4%, в некоторых случаях (например, в стоматологии ) в смесях с адреналином. Другая область — профилактика и терапия желудочковой аритмии при инфаркте миокарда и кардиохирургии. Он также используется для профилактики симпатической реакции при интубации трахеи.