Фармацевтическая субстанция Пазопаниб

• Наименование фармацевтической субстанции: Пазопаниб
• Международное непатентованное наименование (МНН): Пазопаниб
• Химическое наименование: 5-[[4-[(2,3-Диметил-2H-индазол-6-ил)метиламино]-2-пиримидинил]амино]-2-метилбензосульфонамид
• Производитель: ФГУП «СКТБ «Технолог»
• CAS №: 444731-52-6
• Номер реестровой записи в Государственном реестре лекарственных средств: ФС-001946
• Дата включения в реестр: 18.09.2019
• Эмпирическая формула: C₂₁H₂₃N₇O₂S
• Фармакологические свойства: Противоопухолевое средство — ингибитор протеинкиназ

Cубстанция-порошок, предназначена для производства лекарственных препаратов в форме таблеток.

Срок годности субстанции Пазопаниб составляет 3 года, хранение должно осуществляться при температуре не выше 30 ⁰С

Упаковывается следующим образом:

• 1 кг — пакеты полиэтиленовые двухслойные — барабаны картонные навивные
• 1 кг — пакеты полиэтиленовые двухслойные — мешки бумажные четырехслойные
• 5 кг — пакеты полиэтиленовые двухслойные — барабаны картонные навивные
• 5 кг — пакеты полиэтиленовые двухслойные — мешки бумажные четырехслойные
• 10 кг — пакеты полиэтиленовые двухслойные — барабаны картонные навивные
• 10 кг — пакеты полиэтиленовые двухслойные — мешки бумажные четырехслойные

Пазопаниб — механизм действия, фармакокинетика

Лекарственные препараты, имеющие в своем составе действующее вещество Пазопаниб, представляют собой ингибиторы множественных киназ, которые ограничивает рост опухоли путем нацеливания на ангиогенез посредством ингибирования ферментов, включая рецептор фактора роста эндотелия сосудов ( VEGFR ), рецептор фактора роста тромбоцитов (PDGFR ), c-KIT и FGFR

После перорального приема, пазопаниб имеет биодоступность 21% с диапазоном 14–39% между людьми. Она достигает самое высокие концентрации в плазме крови после срединных 3,5 часа; диапазон исследований составлял от 1,0 до 11,9 часов. При регулярном приеме площадь под кривой (AUC) увеличивается в 1,23–4 раза по сравнению с однократной дозой. Прием препарата вместе с пищей примерно вдвое увеличивает AUC, а также максимальную концентрацию в плазме (C max ); и измельчение таблетки увеличивает AUC в 1,46 раза, а также удваивает C_max.

Попадая в кровоток, более 99,5% вещества связывается с белками плазмы . Фермент печени, который в основном отвечает за метаболизм препарата, — это CYP3A4; и есть незначительный вклад от CYP1A2 и CYP2C8 . Метаболиты, идентифицированные в тестах на клетках печени человека и микросомах, включают различные гидроксильные производные и, возможно, карбоновую кислоту . Только 6% циркулирующего вещества находится в форме метаболитов, и все, кроме одного, в 10-20 раз менее активны, чем сам пазопаниб. Следовательно, метаболиты не считаются важными для терапевтического эффекта препарата. Пазопаниб выводится с биологическим периодом полураспада в среднем 30,9 ± 4 часа (диапазон 21–51 час), главным образом с фекалиями. Менее 4% выводится с мочой.